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<em>VHL</em> <em>ligand</em> 2
" in MCE Product Catalog:
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Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-133045
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Ligands for E3 Ligase
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Cancer
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VHL Ligand 8 是一种 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白配体。VHL Ligand 8 可用于合成 ARD-266 (HY-133020)。ARD-266 是一种高效且基于 VHL E3 连接酶的雄激素受体 (AR) PROTAC 降解剂。ARD-266 有效诱导 AR 阳性 LNCaP,VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中的 AR 蛋白降解,DC50 值为 0.2-1 nM。
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HY-101763A
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VH032-NH2 monohydrochloride; VHL ligand 1 monohydrochloride
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Ligands for E3 Ligase
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Cancer
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(S,R,S)-AHPC (VH032-NH2; VHL ligand 1) hydrochloride 是基于 VH032 的 VHL 配体,用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。
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HY-150803
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HY-111823
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VHL ligand 6
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Ligands for E3 Ligase
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Cancer
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VH032 thiol (VHL ligand 6) 是一种 von Hippel-Lindau 蛋白 (VHL) 配体。VH032 thiol (VHL ligand 6) 通过 linker 与 JQ1 结合从而形成 PROTAC 分子。
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HY-42424
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VHL ligand 2 hydrochloride; E3 ligase ligand 1
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Ligands for E3 Ligase
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Cancer
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(S,R,S)-AHPC-Me hydrochloride (VHL ligand 2 hydrochloride) 是一种基于 (S,R,S)-AHPC 的,可募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白的 VHL 配体。(S,R,S)-AHPC-Me hydrochloride 可用于合成 ARV-771。ARV-771 是一种基于 VHL E3 连接酶的 BET PROTAC 降解剂。ARV-771 可有效降解去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞中的 BET 蛋白,DC 50 <1 nM。
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HY-42424A
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VHL ligand 2 dihydrochloride; E3 ligase ligand 1 dihydrochloride
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Ligands for E3 Ligase
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Cancer
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(S,R,S)-AHPC-Me dihydrochloride (VHL ligand 2 dihydrochloride) 是一种基于 (S,R,S)-AHPC 的,可募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白的 VHL 配体。(S,R,S)-AHPC-Me dihydrochloride 可用于合成 ARV-771。ARV-771 是一种基于 VHL E3 连接酶的 BET PROTAC 降解剂。ARV-771 可有效降解去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞中的 BET 蛋白,DC50 <1 nM。
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HY-112078
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VHL ligand 2; E3 ligase ligand 1A
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Ligands for E3 Ligase
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Cancer
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(S,R,S)-AHPC-Me (VHL ligand 2) 是一种基于 (S,R,S)-AHPC 的,可募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白的 VHL 配体。(S,R,S)-AHPC-Me 可用于合成 ARV-771。ARV-771 是一种基于 VHL E3 连接酶的 BET PROTAC 降解剂。ARV-771 可有效降解去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞中的 BET 蛋白,DC 50 <1 nM。
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HY-133046
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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VHL Ligand-Linker Conjugates 17 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 VHL 配体和 linker。VHL Ligand-Linker Conjugates 17 可用于合成一系列 PROTAC 分子,如 ARD-266 (HY-133020)。ARD-266 是一种高效的雄激素受体 (AR) PROTAC 降解剂。
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HY-172948
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HY-125906
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HY-163219
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HY-111824
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VHL ligand-Linker Conjugates 14; E3 ligase ligand-Linker Conjugates 29
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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VH032-thiol-C6-NH2 (VHL Ligand-Linker Conjugates 14) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。
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HY-126456
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VH032-propargyl; VHL ligand 7
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Ligands for E3 Ligase
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Cancer
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(S,R,S)-AHPC-propargyl (VH032-propargyl) 是一种 VHL 配体,用于 PROTAC 技术的 “click reaction”。(S,R,S)-AHPC-propargyl 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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HY-125905
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VHL ligand 3; E3 ligase ligand 19
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Ligands for E3 Ligase
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Cancer
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VH032-cyclopropane-F 是一种基于 VH032 的 VHL 配体。VH032-cyclopropane-F 可以通过 linker 与靶蛋白配体 (比如 SMARCA BD 配体) 连接,形成 PROTAC 分子 (比如 PROTAC 1)。PROTAC 1 是 SMARCA2 和 SMARCA4 的部分降解剂。
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HY-103602B
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VH032-PEG3-NH2 dihydrochloride; VHL ligand-Linker Conjugates 1 dihydrochloride; E3 ligase ligand-Linker Conjugates 5 dihydrochloride
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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(S,R,S)-AHPC-PEG3-NH2 dihydrochloride (VH032-PEG3-NH2 dihydrochloride) 是一种合成的 E3 连接酶配体-连接剂缀合物,含有 PROTAC 技术中使用的基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和含 3 个单元 PEG 的连接体。
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HY-168454
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HY-148406
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HY-136186A
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VH032-C7-amine dihydrochloride
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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(S,R,S)-AHPC-C7-amine dihydrochloride 是 (S,R,S)-AHPC-C7-胺 (HY-136186) 的二盐酸盐形式。(S,R,S)-AHPC-C7-amine 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker (E3 ligase ligand-linker conjugate) 偶联物,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C7-amine 可用于合成靶向 ERRα 的 < b>PROTAC 降解剂。
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HY-49514
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HY-49515
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HY-157598
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 46 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 46 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-157634
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 91 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 91 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-157596
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 40 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 40 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-162202
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 50 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 50 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-157752
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 101 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 101 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-157753
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 102 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 102 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-157754
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 103 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 103 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-157597
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 42 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 42 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-157590
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 32 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 32 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-157593
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 35 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 35 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-162193
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 27 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 27 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-163217
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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PROTAC PTK6 ligand-2,7-diazaspiro[3.5]nonane-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。PROTAC PTK6 ligand-2,7-diazaspiro[3.5]nonane-Boc 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-128845
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PROTACs
E1/E2/E3 Enzyme
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Cancer
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PROTAC CRBN Degrader-1 (Compound 14a) 是一种 VHL-CRBN 异二聚化 PROTAC 降解剂,它通过将两种 E3 泛素连接酶(VHL 和 CRBN)相互结合来实现对 CRBN 的选择性降解。(Blue: VHL ligand (S,R,S)-AHPC (HY-125845); Pink: CRBN ligand Pomalidomide-C2-NH2 (HY-128846); Black: Linker (HY-128847))
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HY-168027
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HY-163216
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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PROTAC PTK6 ligand-O-4,4-dimethylpiperidine-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。PROTAC PTK6 ligand-O-4,4-dimethylpiperidine-Boc 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-48682
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HY-170996
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ROR
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Cancer
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ROR1 ligand-1 (9-1) 是 PROTAC ROR1 降解剂-1 (HY-170995) 的配体。ROR1 ligand-1 通过与 VHL型或 CRBN 配体连接,设计并合成了首个选择性且高效的 ROR1 PROTAC 分子。
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HY-138678
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Ligands for E3 Ligase
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Cancer
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(R,S,S)-VH032 是用于 PROTACs 合成的 Ligand for E3 Ligase。VH032 是一种 VHL 配体和 VHL/HIF-1α 相互作用抑制剂,用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。(R,S,S)-VH032 可合成靶向 tau 的小分子 PROTAC C004019 (HY-138669)。
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HY-163224
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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(S)-PROTAC PTK6 ligand-O-C2-O-piperidine-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。(S)-PROTAC PTK6 ligand-O-C2-O-piperidine-Boc 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-163215
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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(S)-PROTAC PTK6 ligand-O-4,4-dimethylpiperidine-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。(S)-PROTAC PTK6 ligand-O-4,4-dimethylpiperidine-Boc 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-163228
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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PROTAC PTK6 ligand-O-C2-O-piperidine-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。PROTAC PTK6 ligand-O-C2-O-piperidine-Boc 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-128600
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PROTACs
Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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ERD-308 是一个有效的雌激素受体 (ER) PROTAC 降解剂。ERD-308 在 MCF-7 和 T47D ER+ 细胞中的 DC50 值分别为 0.17 nM 和 0.43 nM。ERD-308 可抑制乳腺癌细胞增殖,具有抗肿瘤的活性。(Pink: Target Protein Ligand (HY-48027); Black: Linker (HY-172643); Blue: VHL Ligand (HY-112078); VHL Ligand+Linker:(HY-172645))
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HY-168288
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HY-145514C
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FKBP
PROTACs
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Cancer
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dTAGV-1 hydrochloride 是一种有效的和选择性的 FKBP12F36V 标记蛋白 PROTAC 降解剂。dTAGV-1 hydrochloride 可以在体内诱导 FKBP12F36V-Nluc 降解。(Pink: Target Protein Ligand (HY-114420); Black: Linker (HY-W012001); Blue: VHL Ligand (HY-112078); VHL Ligan+Linker (HY-173628A))
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HY-44148
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HY-W245311
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HY-145514
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PROTACs
FKBP
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Cancer
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dTAGV-1 TFA 是一种有效的和选择性的 FKBP12F36V 标记蛋白 PROTAC 降解剂。dTAGV-1 TFA 可以在体内诱导 FKBP12F36V-Nluc 降解。(Pink: Target Protein Ligand (HY-114420); Black: Linker (HY-W012001); Blue: VHL Ligand (HY-112078); VHL Ligan+Linker (HY-173628A))
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HY-168487
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DNA/RNA Synthesis
PROTACs
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Others
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PROTAC WDR5 degrader 1 (compound 8g) 是一种靶向 WDR5 的 PROTAC 降解剂。PROTAC WDR5 degrader 1 由靶蛋白配体 (red part) WDR5 ligand 2 (HY-168488),VHL 型 E3 连接酶配体 (blue part) (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和 PROTAC linker (balck part) 5-Aminovaleric acid (HY-W015878) 构成,其中 VHL 配体和 PROTAC linker 组成偶联物 (HY-114176A)。
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HY-176492
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 193 是一种 E3 泛素酶配体-连接子偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate),其包含 VHL Ligase Ligand (HY-170353) 和 linker (HY-176491)。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 193 可用于合成 pan-KRAS degrader-1 (HY-176489)。
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HY-170390
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PROTACs
Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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AB3067 是针对 BET 蛋白 (BET protein) 的 PROTAC 降解剂,可募集两种不同的 E3 连接酶 Cereblon 和 VHL,且具有良好的亲和力 (在活体 HEK293 中,VHL 的 IC50=559 nM,CRBN 的 IC50=190 nM),并且可降解 BRD2、BRD3、BRD4 和 CRBN,DC50 分别为 2.1~2.3、1.6、15 和 75 nM。 AB3067 抑制 RKO 细胞增殖,EC50 为 111 nM。(Pink: ligand for target protein (HY-131633A); Black: linker (HY-170391); Blue: ligand for E3 ligase VHL (HY-112078) and CRBN(HY-W998346))
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HY-158048
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PROTACs
STING
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Inflammation/Immunology
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UNC9036 是 STING 的 PROTAC 降解剂,其 DC50 值为 227 nM。UNC9036 介导的STING 降解依赖于蛋白酶体 VHL途径。(Structure Note: Red, STING agonist diABZI (HY-112921A); Blue, VHL ligand VH032 (HY-120217); Black, linker) .
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HY-162930
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PROTACs
METTL3
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Cancer
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PROTAC METTL3 degrader 1 (Compound KH12) 是一种基于 VHL 的 PROTAC METTL3 降解剂 (在 MOLM-13 细胞中 DC50 为 220 nM)。PROTAC METTL3 degrader 1 抑制 METTL3/14 复合物,IC50 值为 341 nM。PROTAC METTL3 degrader 1 对 AML 细胞具有抗增殖活性。黑色: Linker (HY-ER002); 红色: METTL3 ligand (HY-115717); 蓝色: VHL ligand (HY-120217)
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HY-170352
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HY-168453
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HY-125834
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PROTACs
Bcr-Abl
Apoptosis
STAT
JAK
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Cancer
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GMB-475 是一种基于 Von Hippel-Lindau (VHL) 的强效 BCR-ABL1 PROTAC。GMB-475 以异位方式靶向 ABL1 的肉豆蔻口袋,并通过泛素蛋白酶体途径降解 BCR-ABL1 蛋白。GMB-475 抑制人 K562 细胞和小鼠 Ba/F3 细胞的增殖,并用于慢性粒细胞白血病的研究。(蓝色: VHL ligand (HY-125845); 黑色: Linker; 粉色: BCR-ABL1 ligand (HY-11007))
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HY-173011
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PROTACs
Cyclophilin
HIV
HCV
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Infection
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RJS308 是环孢菌素 A (cyclosporin A) 的 PROTAC 降解剂,DC50 为 284 nM。RJS308 通过抑制 HIV-1 和 HCV 复制表现出抗病毒活性。(Pink: ligand for target protein CypA ligand-2 (HY-173012); Black: linker (HY-W123015); Blue: ligand for E3 ligase VHL (S,R,S)-AHPC-Me (HY-112078))
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HY-158142
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PROTACs
JAK
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Cancer
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PROTAC TYK2 degrader-1 (CPD-155) 是一个 TYK2 的 PROTAC 靶向降解剂,Dmax >60%。(Structure Note: PINK, TYK2 ligand 1 (HY-158340); Blue, VHL ligand Thalidomide (HY-14658); Black, linker)
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HY-161194
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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(S,R,S)-AHPC-acetyl-azetidine-PIP-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。(S,R,S)-AHPC-acetyl-azetidine-PIP-boc 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-161207
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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(S,R,S)-AHPC-acetyl-Pip-O-azetidine-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。(S,R,S)-AHPC-acetyl-Pip-O-azetidine-boc 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-156568
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PROTACs
Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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SMD-3040 是一种有效的和选择性的 SMARCA2 PROTAC 降解剂 (DC50: 12 nM; Dmax: 91%)。SMD-3040 可抑制肿瘤细胞增殖。SMD-3040 具有抗肿瘤的活性,可用于黑色素瘤等肿瘤的研究。(SMARCA2/4-ligand (HY-171765); HY-112078 VHL ligand (HY-112078))
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HY-170769
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HY-138862
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HY-141486
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Target Protein Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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(Rac)-PROTAC PARP/EGFR ligand 1 含靶蛋白 PARP 和 EGFR 的配体,以及募集 E3 连接酶 (如 VHL、CRBN、MDM2 和 IAP) 的 PROTAC linker。(Rac)-PROTAC PARP/EGFR ligand 1 可用于合成 PROTAC DP-C-4,DP-C-4 是一种基于 CRBN 的双 PROTAC,用于同时降解 EGFR 和 PARP。
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HY-162362
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PROTACs
GLP Receptor
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Cancer
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MS8709 (compound 10) 是具有抗癌活性的 G9a/GLP PROTAC 降解剂。MS8709 是基于 G9a/GLP 抑制剂 UNC0642 和 VHL E3 连接酶配体合成的 (Red: G9a/GLP inhibitor UNC0642 (HY-13980); Blue: VHL ligand; Black: linker)。
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HY-136163A
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HY-156568B
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PROTACs
Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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SMD-3040 formate 是一种有效的和选择性的 SMARCA2 PROTAC 降解剂 (DC50: 12 nM; Dmax: 91%)。SMD-3040 formate 可抑制肿瘤细胞增殖。SMD-3040 formate 具有抗肿瘤的活性,可用于黑色素瘤等肿瘤的研究。(SMARCA2/4-ligand (HY-171765); HY-112078 VHL ligand (HY-112078))
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HY-156568A
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PROTACs
Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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SMD-3040 TFA 是一种有效的和选择性的 SMARCA2 PROTAC 降解剂 (DC50: 12 nM; Dmax: 91%)。SMD-3040 TFA 可抑制肿瘤细胞增殖。SMD-3040 TFA 具有抗肿瘤的活性,可用于黑色素瘤等肿瘤的研究。(SMARCA2/4-ligand (HY-171765); HY-112078 VHL ligand (HY-112078))
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HY-130604
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Bcl-2 Family
PROTACs
Apoptosis
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Cancer
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DT2216 是一种 PROTAC 类的有效的,选择性的 BCL-XL (Bcl-2 家族成员) 降解剂。DT2216 通过募集 Von Hippel-Lindau (VHL) E3 泛素连接酶来降解 BCR-ABL 蛋白。DT2216 可以抑制各种 BCL-XL 依赖性白血病和癌细胞,但对血小板的毒性要小得多。DT2216 由 Bcl-2 家族蛋白抑制剂 Navitoclax-piperazine (HY-44432)、linker 和 VHL E3 泛素连接酶组成 (Pink: Navitoclax-piperazine; Blue: VHL ligand; Black: linker)。
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HY-170343
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PROTACs
SWI/SNF Complex
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Cancer
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PROTAC SMARCA2 degrader-32 (Compound 27) 是 SMARCA2 的降解剂,DC50 为 1.3 nM。PROTAC SMARCA2 degrader-32 抑制肺癌细胞 NCI-H838 的增殖,GI50 为 34 nM。(Pink: ligand for target protein SMARCA2 ligand-11 (HY-170349); Black: linker (HY-W895794); Blue: ligand for E3 ligase VHL (HY-170348))
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HY-138861A
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HY-138861
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HY-162450
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HY-131959
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HY-170824
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PROTACs
Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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SMD-3236 是基于 SMARCA 配体和 VHL-1 配体设计的、靶向 SMARCA2 的PRAOTAC 降解剂,具有体内长效抗肿瘤活性。SMARCA2 是具有 SMARCA4 缺陷癌细胞中的合成致死靶点,SMD-3236 对 SMARCA2 的降解选择性是 SMARCA4 的 2000 倍,DC50< 1 nM,Dmax>95%。SMD-3236 可诱导肿瘤组织的 SMARCA2 缺失,同时保留 SMARCA4蛋白,在 H838 smarca4 缺陷人类癌症异种移植模型中,抑制肿瘤生长。SMD-3236 由靶蛋白配体 (red part) SMI-1074 (HY-170817),PROTAC linker (black part) (trans-4-Ethynylcyclohexyl)methyl methanesulfonate (HY-170825),E3 连接酶配体 (blue part) SMARCA2 ligand-14 (HY-170826) 组成,其中 E3 连接酶配体和 linker 组成偶联物 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 159 (HY-170827)。
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HY-120217
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Ligands for E3 Ligase
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Cancer
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VH032 是一种 VHL 配体,用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。 VH032 是 VHL/HIF-1α 相互作用抑制剂,Kd 为 185 nM。VH032 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。
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HY-162608
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PROTACs
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Cancer
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PROTAC JAK1 degrader 1 (compound 10c) 是一种有效和选择性地 PROTAC JAK1 降解剂,DC50 为 214 nM。PROTAC JAK1 degrader 1 具有抗肿瘤活性。(Structure Note: PINK, JAK1 ligand 1 (HY-10961); Blue, VHL ligand Thalidomide (HY-14658); Black, linker)
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HY-171140
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PROTACs
HDAC
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Cancer
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PROTAC HDAC6 degrader 3 (Compound 4) 是 HDAC6 的选择性抑制剂和降解剂,IC50 为 686 nM,DC50 为 171 nM。PROTAC HDAC6 degrader 3 促进 α-微管蛋白 (α-tubulin) 的乙酰化。(Pink: ligand for target protein (HY-171141); Blue: ligand for E3 ligase VHL (HY-150803))
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HY-170995
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PROTACs
ROR
Apoptosis
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Cancer
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PROTAC ROR1 degrader-1 (Compound 11d) 是伪激酶 ROR1 的 PROTAC 降解剂,可在 NSCLC 细胞中降解 ROR1,DC50 为 40-80 nM。PROTAC ROR1 degrader-1 可导致 PARP 裂解并诱导 NCI-H23 细胞凋亡 (apoptosis)。(Pink: ligand for target protein ROR1 ligand-1 (HY-170996); Black: linker (HY-W014787); Blue: ligand for VHL E3 ligase (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
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HY-163223
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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(S,R,S)-AHPC-CO-CH2-piperazine-C3-piperazine-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。(S,R,S)-AHPC-CO-CH2-piperazine-C3-piperazine-Boc 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-163220
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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(S,R,S)-AHPC-CO-CH2-O-CH2-piperidine-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。(S,R,S)-AHPC-CO-CH2-O-CH2-piperidine-Boc 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-163231
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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(S,R,S)-AHPC-CO-CH2-azetidine-piperazine-CH2-COOH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。(S,R,S)-AHPC-CO-CH2-azetidine-piperazine-CH2-COOH 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-129775
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Target Protein Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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K-Ras ligand-Linker Conjugate 1 包含靶蛋白 K-Ras 配体和 PROTAC linker,可募集 E3 连接酶 (如 VHL,CRBN,MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 1 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523),PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂,在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
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HY-129776
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Target Protein Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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K-Ras ligand-Linker Conjugate 2 包含靶蛋白 K-Ras 配体和 PROTAC linker,可募集 E3 连接酶 (如 VHL,CRBN,MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 2 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523),PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂,在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
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HY-130823
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Target Protein Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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K-Ras ligand-Linker Conjugate 5 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker,可募集 E3 连接酶 (如 VHL,CRBN,MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 5 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523),PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂,在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
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HY-130822
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Target Protein Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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K-Ras ligand-Linker Conjugate 4 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker,可募集 E3 连接酶 (如 VHL,CRBN,MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 4 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523),PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂,在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
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HY-130991
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Target Protein Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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K-Ras ligand-Linker Conjugate 6 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker,可募集 E3 连接酶 (如 VHL,CRBN,MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 6 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523),PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂,在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
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HY-162538
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NF-κB
IRAK
PROTACs
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Inflammation/Immunology
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LC-MI-3 是一种具有口服活性的、有效的白细胞介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4) PROTAC 降解剂,DC50 值为 47.3 nM。LC-MI-3 可有效抑制下游 NF-κB 信号的激活。LC-MI-3 可用于急性和慢性炎症性皮肤的研究。(Blue: VHL ligand, Black: linker, Pink: CRBN ligand (HY-14658))。
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HY-130707
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Target Protein Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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K-Ras ligand-Linker Conjugate 3 (Compound 001371) 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker,可募集 E3 连接酶 (如 VHL,CRBN,MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 3 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523),PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂,在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
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HY-130711B
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VH032-C3-NH2 hydrochloride
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 (VH032-C3-NH2) hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker,可用于合成 PROTAC 分子。
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HY-136008
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VH032-PEG1-NH2
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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(S,R,S)-AHPC-PEG1-NH2 (VH032-PEG1-NH2) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker,可用于合成 PROTAC 分子。
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HY-136006B
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VH032-C6-NH2
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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(S,R,S)-AHPC-C6-NH2 (VH032-C6-NH2) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker,可用于合成 PROTAC 分子。
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HY-172625
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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VH 101-amide-piperidine-Pip-alkyne 是一种 E3 连接酶配体-连接子偶联物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),可以用于合成 PROTAC 降解剂。VH 101-amide-piperidine-Pip-alkyne 的连接子部分为 tert-Butyl 4-ethynyl-[1,4'-bipiperidine]-1'-carboxylate (HY-W442074),VHL 型 E3 泛素酶配体为 VH 101, acid (HY-47070)。
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HY-153598
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PROTACs
RIP kinase
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Cancer
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LD4172 是 PROTAC 降解剂,可降解 RIP 激酶 (RIPK1),DC50 在纳摩尔水平。LD4172 与 TNF-α 联合使用可诱导 B16F10 细胞凋亡 (apoptosis)。LD4172 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein (HY-170613); Black: linker (HY-W012241); Blue: ligand for E3 ligase VHL (HY-112078))
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HY-135045
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VH032-C4-COOH
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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(S,R,S)-AHPC-C4-COOH (VH032-C4-COOH) (linker 45) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate),包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 1 个 linker。用于合成 EED 的靶向 PROTAC。
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HY-168969
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PROTACs
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Cancer
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AA-BR-157 是一种 PROTAC 降解剂,可降解金属硫蛋白 2A (MT2A),DC50 为 190 nM。AA-BR-157 可下调细胞骨架和细胞运动调节蛋白 DIAPH3,在 MDA-MB-231 和 U-87 MG 中抑制细胞迁移。AA-BR-157 可在 MDA-MB-231 中调节锌稳态。(Pink: ligand for target protein MT2A ligand 1 (HY-168970); Black: linker (HY-119429); Blue: ligand for VHL E3 ligase (HY-125845))
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HY-153863
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PROTACs
MEK
Raf
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Cancer
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MS934 是一种新型改进的 VHL 招募 MEK 1/2 PROTAC 降解剂。MS934 也降解 CRAF。MS934 可用于多种人类癌症的研究,如黑色素瘤、非小细胞肺癌 (NSCLC)、结直肠癌、原发性脑肿瘤和肝细胞癌 (Pink: Target protein ligand (HY-168288); Black: linker (HY-168289); Blue: E3 ligase ligand (HY-112078))。
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HY-129941A
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VH032-C10-NH2 dihydrochloride
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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(S,R,S)-AHPC-C10-NH2 dihydrochloride (VH032-C10-NH2 dihydrochloride) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate),包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 1 个 linker。用于合成 BET 的靶向 PROTAC。
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HY-129941
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VH032-C10-NH2
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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(S,R,S)-AHPC-C10-NH2 (VH032-C10-NH2) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate),包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 1 个 linker。用于合成 BET 的靶向 PROTAC。
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HY-136184
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VH032-phenol-C4-NH2 dihydrochloride
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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(S,R,S)-AHPC-phenol-C4-NH2 (VH032-phenol-C4-NH2) dihydrochloride 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate),包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 1 个 linker,可用于合成 PROTAC。
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HY-136186
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VH032-C7-amine
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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(S,R,S)-AHPC-C7-amine (VH032-C7-amine) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker (E3 ligase ligand-linker conjugate) 偶联物,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C7-amine 可用于合成靶向 ERRα 的 PROTAC 降解剂。
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HY-L128
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88 compounds
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蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)已经已成为一种有效的蛋白质靶向降解技术。 PROTACs由E3泛素连接酶配体、连接子和目标蛋白配体(主要是小分子抑制剂)组成。 在与目标蛋白结合后,PROTACs可以招募E3泛素连接酶进行目标蛋白的泛素化,并由蛋白酶体介导降解。
虽然现在已经报道600多种E3泛素连接酶,但只有几种具有小分子配体的E3连接酶用于PROTACs 设计,包括SCF、VHL、CRBN、IAPs及MDM2等。
MCE 精心收集了88种已被报道用于PROTAC设计的E3泛素连接酶配体。MCE E3泛素连接酶配体库是进行PROTAC化合物开发的有用工具。
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Cat. No. |
Product Name |
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Classification |
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- HY-126456
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VH032-propargyl; VHL ligand 7
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炔烃
PROTAC合成
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(S,R,S)-AHPC-propargyl (VH032-propargyl) 是一种 VHL 配体,用于 PROTAC 技术的 “click reaction”。(S,R,S)-AHPC-propargyl 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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